غالبًا ما يتم النظر في تعديلات العمود الفقري للببتيدات في تطوير الأدوية لعدة أسباب مهمة:

1-استقرار محسنالببتيدات عرضة للتدهور الإنزيمي بواسطة البروتيزات في الجسم، مما قد يحد من فعاليتها العلاجية. يمكن أن تزيد تعديلات العمود الفقري من استقرار الببتيدات،مما يسمح لهم بالبقاء نشطين في الجسم لفترات أطول.

2تحسين التوافر الحيوي:يمكن أن تعزز تعديلات العمود الفقري قدرة الببتيدات على عبور الحواجز البيولوجية، مثل أغشية الخلايا أو حاجز الدم والمخ.هذه التوافر الحيوي المحسنة يمكن أن تجعل الدواء القائم على الببتيد أكثر فعالية.

3انخفاض في المواد المضادة للجسم:الببتيدات غير المعدلة يمكن أن تؤدي إلى استجابة مناعية في الجسم، مما يؤدي إلى إزالة سريعة وردود فعل حساسية محتملة.مما يجعلها أكثر ملاءمة للاستخدام العلاجي.

4- تحسين الدواء:يمكن للتعديلات أن تغير توزيع الببتيد وتمثيل الأيض والإفراز في الجسم ، مما يؤدي إلى تحسين الدواء ، بما في ذلك نصف عمر أطول وتركيزات الدواء الأكثر قابلية للتنبؤ.

5. صلة الربط بين الهدف:بعض تعديلات العمود الفقري يمكن أن تعزز تقارب الببتيدات مع البروتينات المستهدفة أو المستقبلات ، مما يؤدي إلى تحسين التأثيرات العلاجية.

6التحكم التكويني:يمكن للتعديلات أن تساعد في إغلاق الببتيد في تشكيل محدد، وهو أمر حاسم لمحاكاة بنية الأربطة الطبيعية وتحسين التفاعلات مع البروتينات المستهدفة.

7تحسين الانتقائية:يمكن للتعديلات تحسين انتقاء الببتيدات لأهداف محددة ، مما يقلل من الآثار خارج الهدف والآثار الجانبية المحتملة.

8الفضاء الكيميائي المتنوع:تسمح تعديلات العمود الفقري بإنشاء الببتيدات ذات الهياكل الكيميائية المتنوعة ، مما يوسع نطاق المرشحين المحتملين للدواء.

باختصار، تعديلات العمود الفقري في تطوير الأدوية الببتيدية تلعب دورا حاسما في معالجة القيود المتأصلة للببتيدات،مثل حساسيتها للتحلل والتوفر الحيوي المحدوديمكن لهذه التعديلات أن تعزز استقرار وموفرة الحيوية والإمكانات العلاجية الشاملة للأدوية القائمة على الببتيدات، مما يجعلها مرشحين أكثر جدوى لمجموعة واسعة من التطبيقات الطبية..

في كيه إس-في بيبتيد، ونحن نقدم العديد من الببتيدات العمود الفقري البديل لاحتياجات البحوث الخاصة بك، بما في ذلك ولكن لا تقتصر على:

• تعديلات الأحماض الأمينية غير الطبيعية وغير الطبيعية

ما هي وظائف تعديل الأحماض الأمينية غير الطبيعية وغير الطبيعية

تحسين صلة الارتباط بالمستقبل

تحسين الانتقاء

زيادة النشاط البيولوجي كمناهضات أو مضادات.

زيادة في الدواء في الحيوانات.

تحسين النقل الخلوي.

في كيه اس في بيبتيد نقدم اكثر من 500 نوع مختلف من الحمض الاميني الغير طبيعي مع خدمة عالية الجودة وفعالة

• الأحماض الأمينية D
• أحماض هومو أمينو
• أحماض بيتا هومو أمينو
• أحماض أمينية N-ميثيل
• أحماض أمينية ألفا ميثيل
• الأحماض الأمينية غير العادية
• مكونات الببتيدات والأدوية (PDC)
• مركبات المخدرات المشعة (RDCs)

تعديلات أخرى على العمود الفقري:

واحدة من تقنيات كيه إس-في الببتيد الذي نحن فخورون جدا منتقنية تدوير الببتيددورة الببتيد، تشكيل روابط مكافئة بين الأحماض الأمينية المحددة داخل تسلسل الببتيد لإنشاء بنية حلقة مغلقة، يوفر العديد من المزايا في مختلف المجالات،بما في ذلك تطوير الأدوية والبيولوجيا الجزيئيةبعض من المزايا الرئيسية لتدوير الببتيدات هي:

1. استقرار متزايد: يزيد التدوير مقاومة الببتيد للتحلل الإنزيمي بواسطة البروتيزات ، مما يطيل من فترة نصف عمر الببتيد in vivo. هذه الاستقرار المحسن مفيد بشكل خاص للببتيدات العلاجية ،مما يجعلهم مرشحين للأدوية أكثر قابلية للحياة.

2زيادة الصلابة: يمكن أن يساعد التكوين الصلب الذي يتم إنشاؤه عن طريق الدورة الدوائية الببتيدات على الحفاظ على شكلها النشط الحيوي ، مما يسمح بتفاعلات أكثر دقة وكفاءة مع البروتينات المستهدفة أو المستقبلات أو الإنزيمات.

3تحسين صلة الربط: يمكن أن يعزز التداول الدوري صلة الارتباط بين الببتيدات و جزيئاتها المستهدفة ، مما يجعلها أكثر فعالية في التطبيقات البيولوجية ، بما في ذلك تفاعلات المستقبلات الدوائية.

4تحديد الهدف: يمكن للدوران أن يحدد تحسين انتقائية الببتيدات ، مما يقلل إلى الحد الأدنى من التفاعلات مع الجزيئات غير المقصودة خارج الهدف ويقلل من خطر الآثار الجانبية.

5. قابلية المرور على الغشاء: من المرجح أن تخترق الببتيدات المتداولة أغشية الخلايا، مما يسمح لها بالوصول إلى الأهداف داخل الخلايا، وهو أمر حاسم في تطوير الأدوية لمختلف الأمراض.

6انخفاض في المواد المناعية: الببتيدات المتداولة غالباً ما تكون أقل مناعة ، مما يقلل من احتمال تشغيل استجابة مناعية في الجسم. وهذا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض الآثار الجانبية وزيادة السلامة للاستخدام العلاجي.

7التوافر الحيوي عن طريق الفم: قد تكون الببتيدات المتداولة تحسنت من التوافر الحيوي عن طريق الفم مقارنة بالببتيدات الخطية، مما يجعلها مناسبة لإعطاء الدواء عن طريق الفم، وهو أكثر ملاءمة للمرضى.

8الفضاء الكيميائي المتنوع: يسمح التدوير بتصميم هياكل كيميائية متنوعة ، مما يوسع نطاق المرشحين المحتملين للأدوية ويسمح بتطوير علاجات جديدة.

9الببتيدات متعددة الدورات: يمكن أن تؤدي أحداث الدوران المتعددة داخل الببتيد إلى هياكل معقدة ثلاثية الأبعاد ،توفر فرصا فريدة لتصميم الببتيدات متعددة الوظائف مع أنشطة بيولوجية مختلفة.

10تطبيقات في مادة الببتيدوميميتيك: يمكن أن تكون الدورة الدوائية بمثابة أساس لتصميم مضادات الببتيدوميميتيك، وهي مركبات تقلد وظيفة الببتيدات ولكنها قد تكون لها خصائص أفضل تشبه المخدرات.