فريق الببتيدات في كيه إس-في لديه أكثر من 20 عاماً من تصميم ناقل التعبير العاليمنصات تنقية بروتين الغشاء والاكتشاف السريع لأهداف بروتين الغشاء القائمة على أنظمة التعبير عن النوى.
المستقبلات المرتبطة بالبروتين G (GPCRs) هي بروتينات الغشاء التي تنظم استجابات الخلايا المختلفة للمحفزات الخارجية. وهي تشارك في مجموعة متنوعة من الأمراض وهي هدف مهم للأدوية.أكثر من 50% من أدوية البروتين الحديثة مرتبطة بـ GPCRsكبروتينات غشاء، GPCRs كبيرة جدا، مرنة من الناحية الهيكلية، وصعب التبلور.
المستقبلات المرتبطة بالبروتين G هي واحدة من أكبر أعضاء عائلة البروتينات المستقبلة.يلعبون وظائف بيولوجية مهمة في عملية نقل إشارات الخلايا وهم أهداف مهمة للأدوية- تتصل الأدوية خارج الخلايا أو الليغاندات بأنواع مختلفة من المستقبلات، يتم تنشيط المستقبلات، ويتم نقل الإشارات إلى المؤثرين في الأسفل عن طريق تنشيط البروتين G heterotrimers،من خلال الرسائل الثانية (cAMP أو IP-واحد، الخ) ينظم نشاط قنوات الأيون الغشاء والنسخ النووي.
| عائلة المستقبلات (البشر) | التسمية | G الارتباط البروتين | خط الخلية المضيف |
| مستقبلات الأدرين | مستقبلات ألفا 1A | عائلة Gq | HEK293T |
| مستقبلات ألفا 2A | عائلة جي | HEK293T | |
| مستقبلات ألفا 2B | عائلة جي | HEK293T | |
| مستقبل بيتا 1 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبل بيتا 2 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات القنب | مستقبلات CB1 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| مستقبلات CB2 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات الكيميوكين | مستقبلات CCR1 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| مستقبلات CCR2 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات CCR3 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات الصوماتوساتين | مستقبلات SSTR1 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| مستقبلات SSTR2 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات SSTR3 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات SSTR4 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| عائلة المستقبلات (البشر) | التسمية | G الارتباط البروتين | خط الخلية المضيف |
| عائلة مستقبلات الجلوكاجون | مستقبلات GHRH | عائلة Gs | HEK293T |
| مستقبلات الجلوكاجون | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات GLP-1 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات GIP | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات التشيكينين | مستقبلات NK1 | عائلة Gs | HEK293T |
| مستقبلات NK2 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات NK3 | عائلة Gq/G11 | HEK293T | |
| مستقبلات الفازوبريسين والأوكسيتوسين | مستقبلات OT | عائلة Gq/G11 | HEK293T |
| مستقبلات استشعار الكالسيوم | مستقبلات CaS | عائلة Gq/G11 | HEK293T |
| مستقبلات الأندوثيلين | مستقبلات ETA | عائلة Gq/G11 | HEK293T |
| مستقبلات الأفيونات | مستقبل δ | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| المستقبل κ | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات μ | عائلة Gi/Go | HEK293T |
خدمات بناء خطوط الخلايا GPCR
● التحقق من صحة خط الخلايا
1. إدماج الحمض النووي الريبوزي
2تعبير سطح غشاء الخلية (العلامات المحددة)
3لديه نشاط وظيفي
● تطوير الأساليب
1. تحويل الليبوزوم
2العدوى اللنتيفيروسية - انتقال مستقر
● فحص الخلايا الموحدة
1. 3 خطوط خلية وظيفية
2التحقق من صحة صفوف خلية فارغة
● بنك خلايا GPCR
مزيد من التحقق من الصحة باستخدام علم الدواء الجزيئي وأساليب أخرى
تم إنشاء خطوط خلايا مستقرة لعائلة مستقبلات الجلوكاجون (GLP1R ، GIPR ، GCGR) ، ويتم بناء المزيد من بنوك الخلايا المستهدفة GPCR في دفعات.
المزايا: دورة بناء خط الخلايا هي 6-8 أسابيع، والتحقق الوظيفي هو أسبوعين.
كهدف مهم، قناة الأيون هي ثاني أكبر هدف للدواء بعد GPCR.إنها تحتل مكانة مهمة في البحث والتطوير للعقاقير الجديدة للجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي، وهي نقطة ساخنة سريعة النمو في أبحاث الأدوية وتطويرها. أكثر من 400 جين معروفة بتشفير القنوات الأيونية ، وتم تحديد 300 قناة أيونية. من بينها ،هناك أكثر من 100 هدف يمكن تخديره مع وظائف معروفة، والكثير منها أهداف علاجية مثبتة.
من بينها، تقع قنوات الأيون المضادة للجراثيم والقنوات المضادة للجهد في المرتبة الثالثة والرابعة على التوالي من بين أفضل خمسة أهداف جينية للأدوية الحالية.بعد المستقبلات المرتبطة بالبروتين G (GPCRs) وعائلة المستقبلات النوويةفي الوقت الحاضر المناطق الساخنة من أهداف القناة الأيونية تشمل الألم (Nav1.7، ASIC ، الخ) ، الصرع (قناة البوتاسيوم) وتقييم السلامة القلبية (hERG) ، الخ.
| قنوات آيونية مغلقة بالجهد | |
| قنوات البوتاسيوم ذات التوتر | كيو 11(كيف1)2(كيف1)3(كيف1)4(كيف1)5(كيف 11.1 ((هيرج) ، كيف 1.6(كسي إن إيه) ، (كسي إن إيه) ، (كسي إن إيه) |
| قنوات الصوديوم | (ناف) 14(ناف1)5(ناف1)6(ناف1)7 |
| التقطيب المتزايد للداخل لتصحيح قناة البوتاسيوم | KAT1 |
| قناة البوتاسيوم المنشطة Ca2+ | كاي 31 |
| قنوات الأيون الحساسة للأحماض | ASIC1a،ASIC1b،ASIC2a،ASIC2b،ASIC3 |
| قنوات الكالسيوم | CaV2.1 ((نوع P/Q) ، CaV2.2 (نوع N) ، CaV3.2 (نوع T) ، CaV1.2 (نوع L) |
| قناة الكلوريد | CLCN1، CTFR |
| قنوات الأيون المفتوحة بالليجان | |
| آه | nAchR α9،nAchR α10 |
| غابا | GABAA1-GABAA6 |
فريق الببتيدات في كيه إس-في لديه أكثر من 20 عاماً من تصميم ناقل التعبير العاليمنصات تنقية بروتين الغشاء والاكتشاف السريع لأهداف بروتين الغشاء القائمة على أنظمة التعبير عن النوى.
المستقبلات المرتبطة بالبروتين G (GPCRs) هي بروتينات الغشاء التي تنظم استجابات الخلايا المختلفة للمحفزات الخارجية. وهي تشارك في مجموعة متنوعة من الأمراض وهي هدف مهم للأدوية.أكثر من 50% من أدوية البروتين الحديثة مرتبطة بـ GPCRsكبروتينات غشاء، GPCRs كبيرة جدا، مرنة من الناحية الهيكلية، وصعب التبلور.
المستقبلات المرتبطة بالبروتين G هي واحدة من أكبر أعضاء عائلة البروتينات المستقبلة.يلعبون وظائف بيولوجية مهمة في عملية نقل إشارات الخلايا وهم أهداف مهمة للأدوية- تتصل الأدوية خارج الخلايا أو الليغاندات بأنواع مختلفة من المستقبلات، يتم تنشيط المستقبلات، ويتم نقل الإشارات إلى المؤثرين في الأسفل عن طريق تنشيط البروتين G heterotrimers،من خلال الرسائل الثانية (cAMP أو IP-واحد، الخ) ينظم نشاط قنوات الأيون الغشاء والنسخ النووي.
| عائلة المستقبلات (البشر) | التسمية | G الارتباط البروتين | خط الخلية المضيف |
| مستقبلات الأدرين | مستقبلات ألفا 1A | عائلة Gq | HEK293T |
| مستقبلات ألفا 2A | عائلة جي | HEK293T | |
| مستقبلات ألفا 2B | عائلة جي | HEK293T | |
| مستقبل بيتا 1 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبل بيتا 2 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات القنب | مستقبلات CB1 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| مستقبلات CB2 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات الكيميوكين | مستقبلات CCR1 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| مستقبلات CCR2 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات CCR3 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات الصوماتوساتين | مستقبلات SSTR1 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| مستقبلات SSTR2 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات SSTR3 | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات SSTR4 | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| عائلة المستقبلات (البشر) | التسمية | G الارتباط البروتين | خط الخلية المضيف |
| عائلة مستقبلات الجلوكاجون | مستقبلات GHRH | عائلة Gs | HEK293T |
| مستقبلات الجلوكاجون | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات GLP-1 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات GIP | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات التشيكينين | مستقبلات NK1 | عائلة Gs | HEK293T |
| مستقبلات NK2 | عائلة Gs | HEK293T | |
| مستقبلات NK3 | عائلة Gq/G11 | HEK293T | |
| مستقبلات الفازوبريسين والأوكسيتوسين | مستقبلات OT | عائلة Gq/G11 | HEK293T |
| مستقبلات استشعار الكالسيوم | مستقبلات CaS | عائلة Gq/G11 | HEK293T |
| مستقبلات الأندوثيلين | مستقبلات ETA | عائلة Gq/G11 | HEK293T |
| مستقبلات الأفيونات | مستقبل δ | عائلة Gi/Go | HEK293T |
| المستقبل κ | عائلة Gi/Go | HEK293T | |
| مستقبلات μ | عائلة Gi/Go | HEK293T |
خدمات بناء خطوط الخلايا GPCR
● التحقق من صحة خط الخلايا
1. إدماج الحمض النووي الريبوزي
2تعبير سطح غشاء الخلية (العلامات المحددة)
3لديه نشاط وظيفي
● تطوير الأساليب
1. تحويل الليبوزوم
2العدوى اللنتيفيروسية - انتقال مستقر
● فحص الخلايا الموحدة
1. 3 خطوط خلية وظيفية
2التحقق من صحة صفوف خلية فارغة
● بنك خلايا GPCR
مزيد من التحقق من الصحة باستخدام علم الدواء الجزيئي وأساليب أخرى
تم إنشاء خطوط خلايا مستقرة لعائلة مستقبلات الجلوكاجون (GLP1R ، GIPR ، GCGR) ، ويتم بناء المزيد من بنوك الخلايا المستهدفة GPCR في دفعات.
المزايا: دورة بناء خط الخلايا هي 6-8 أسابيع، والتحقق الوظيفي هو أسبوعين.
كهدف مهم، قناة الأيون هي ثاني أكبر هدف للدواء بعد GPCR.إنها تحتل مكانة مهمة في البحث والتطوير للعقاقير الجديدة للجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي، وهي نقطة ساخنة سريعة النمو في أبحاث الأدوية وتطويرها. أكثر من 400 جين معروفة بتشفير القنوات الأيونية ، وتم تحديد 300 قناة أيونية. من بينها ،هناك أكثر من 100 هدف يمكن تخديره مع وظائف معروفة، والكثير منها أهداف علاجية مثبتة.
من بينها، تقع قنوات الأيون المضادة للجراثيم والقنوات المضادة للجهد في المرتبة الثالثة والرابعة على التوالي من بين أفضل خمسة أهداف جينية للأدوية الحالية.بعد المستقبلات المرتبطة بالبروتين G (GPCRs) وعائلة المستقبلات النوويةفي الوقت الحاضر المناطق الساخنة من أهداف القناة الأيونية تشمل الألم (Nav1.7، ASIC ، الخ) ، الصرع (قناة البوتاسيوم) وتقييم السلامة القلبية (hERG) ، الخ.
| قنوات آيونية مغلقة بالجهد | |
| قنوات البوتاسيوم ذات التوتر | كيو 11(كيف1)2(كيف1)3(كيف1)4(كيف1)5(كيف 11.1 ((هيرج) ، كيف 1.6(كسي إن إيه) ، (كسي إن إيه) ، (كسي إن إيه) |
| قنوات الصوديوم | (ناف) 14(ناف1)5(ناف1)6(ناف1)7 |
| التقطيب المتزايد للداخل لتصحيح قناة البوتاسيوم | KAT1 |
| قناة البوتاسيوم المنشطة Ca2+ | كاي 31 |
| قنوات الأيون الحساسة للأحماض | ASIC1a،ASIC1b،ASIC2a،ASIC2b،ASIC3 |
| قنوات الكالسيوم | CaV2.1 ((نوع P/Q) ، CaV2.2 (نوع N) ، CaV3.2 (نوع T) ، CaV1.2 (نوع L) |
| قناة الكلوريد | CLCN1، CTFR |
| قنوات الأيون المفتوحة بالليجان | |
| آه | nAchR α9،nAchR α10 |
| غابا | GABAA1-GABAA6 |
